吉利德公布新型KRAS抑制剂
来源： 时间 : 2025-05-13
专利简介：据报道，GTPase KRAS（Gly12Asp突变体）抑制剂可用于治疗癌症。示例化合物（Ex 61, Cpd 61 pg 241, claim 54）在基于TR-FRET的置换试验中抑制了负载GDP的KRAS G12D与Cy-5标记探针的结合（IC50 = 0.02 nM）。在CellTiter-Glo 2D细胞活力测定中，对表达KRAS（G12D突变体）的人结肠GP2D癌细胞进行细胞活性测定（IC50 = 0.88 nM），显示出抗增殖活性。 专利申请人：Gilead Sciences 适应症：癌症 靶标：KRAS 专利公开号：WO2025054347A1
