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上海药物所开发基于多酶级联反应的扁桃酸不对称合成技术
来源:     时间 : 2023-03-22

光学纯的手性扁桃酸及其衍生物是有机化学和药物化学中常用的手性拆分剂及医药中间体,应用广泛。现有的扁桃酸手性合成策略依赖过渡金属催化的不对称氢化或是有毒试剂氰化物的使用,存在反应条件苛刻、试剂昂贵和对环境不友好等缺陷。因此,开发绿色、高效、无氰化物的扁桃酸不对称合成技术具有重要意义。

  针对上述问题,中国科学院上海药物研究所廖苍松团队与郑明月团队合作,设计并构建了一种基于C1延长策略的三酶级联反应和工程大肠杆菌,以苯甲醛类化合物和甘氨酸为原料,高效不对称合成扁桃酸类化合物。相关成果以“Asymmetric C1 Extension of Aldehydes through Biocatalytic Cascades for Stereodivergent Synthesis of Mandelic Acids”为题于2023年3月16日在线发表于Angew Chem Int Ed