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吉利德公布一款PRMT5抑制剂可用于治疗癌症
来源： 时间 : 2025-08-25
专利简介：据报道，该蛋白质精氨酸N-甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂可用于治疗癌症。CellTiter-Glo 检测显示，示例化合物 (Ex Ca-47 pg 204) 对MTAP缺失的人类结肠HCT 116癌细胞 (CC50 = 14 nM) 和一组其他MTAP缺失的癌细胞 (GI50 = 9-87 nM) 表现出抗增殖活性，而对一组野生型癌细胞 (GI50 = 1.6-2.8 μM) 的活性降低。化合物在SD大鼠体内的半衰期 (t1/2) 为2.5小时，血浆比为0.89（静脉注射剂量为0.33 mg/kg）。 专利申请人：Gilead Sciences Inc 适应症：肿瘤 靶标：蛋白质精氨酸甲基转移酶5（PRMT5） 专利公开号：WO 2025096589
来源链接：https://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/inpadoc?CC=WO&NR=2025096589
