信息中心

罗氏公布作为SIK活性调节剂的化合物
来源:     时间 : 2025-03-17

专利简介:据报道,丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶SIK抑制剂可用于治疗类风湿性关节炎、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、巨细胞动脉炎、原发性硬化性胆管炎、炎症性肠病、动脉粥样硬化、2型糖尿病和肾小球肾炎等。在使用RapidFire质谱(RFMS)的磷酸化测定中,示例化合物(Ex 9 pg 48, claim 14; EN 1314517)抑制SIK1、SIK2和SIK3活性(IC50分别为0.067、0.0007和0.0007mcM)。

专利申请人:罗氏

适应症:类风湿性关节炎;非酒精性脂肪性肝炎;巨细胞动脉炎;原发性硬化性胆管炎;炎症性肠病;动脉粥样硬化;2型糖尿病;肾小球肾炎

靶标:SIK2;SIK3

专利公开号:WO 2025017041A1

来源链接:https://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?II=0&ND=3&adjacent=true&locale=en_EP&FT=D&date=20250123&CC=WO&NR=2025017041A1&KC=A1